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INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA ANÁLOGOS DE LOS
NUCLEÓSIDOS Y NUCLEÓTIDOS. (ENERO 2006)
| Nombre
genérico |
Zidovudina
AZT |
Didanosina
ddI |
Zalcitabina
ddC |
Estavudina
d4T |
Lamivudina
3TC |
Emtricitabina
FTC |
Abacavir
ABC |
Tenofovir
disoproxil fumarato (TDF) |
| Nombre
comercial |
RetrovirÒ
Zidovudina Combino Pharm®
*CombivirÒ
**TrizivirÒ |
VidexÒ |
HividÒ |
ZeritÒ |
EpivirÒ
*CombivirÒ
**TrizivirÒ
***Kivexa® |
Emtriva®
Truvada®)1 |
ZiagenÒ
**TrizivirÒ
***Kivexa® |
Viread®
Truvada®1 |
| Dosis
recomendada |
250-300
mg BID |
<60
Kg.:
250 mg QD ó
125 mg BID
>60 Kg:
400 mg QD ó
200 mg BID |
0,75
mg TID |
<60
Kg:
30 mg BID
>60 mg:
40 mg BID |
150
mg BID
300 mg QD |
200
mg QD |
300
mg BID
600 mg QD |
300
mg QD |
| Presentaciones
comerciales |
caps.
100, 250 mg y comp 300 mg.
sol. oral 10 mg/mL
vial i.v. (10 mg/mL) |
comp
25, 50,100, 150 y 200 mg. cáps entéricas de 125, 200, 250 y 400 mg.
sol. oral 5 y 10 mg/mL |
comp
0.75 mg |
caps.
15, 20, 30 y 40 mg
|
comp.
150 mg
comp. 300 mg
sol. oral 10 mg/mL |
cáps
200 mg
comp 200 mg FTC+300 mg
TDF1 |
comp.
300 mg
sol. oral 20 mg/mL |
comp.
300 mg
comp 200 mg FTC+300 mg
TDF1 |
| Biodisponibili-
dad oral |
60-70% |
30-40%
Espaciar 2h con algunos fármacos2 |
85%
Espaciar 2h con antiácidos e isoniacida |
85% |
85% |
93%
(cáps)
75% (sol oral) |
83% |
Con
alimentos (recomendado):
40%
(en ayunas 25%) |
| Vida
media
Suero |
1,1
horas |
1,6
horas |
1,2
horas |
1
hora |
5-7
horas |
10
horas |
1,5
horas |
12-18
horas |
| Vida
media intracelular |
7-10
horas |
25 horas |
3
horas |
3,5
horas |
16-19
horas |
39
horas |
12-26
horas
(carbovir trifosfato). |
12-15
horas (en linfocitos activados)
33-50 horas (en el resto de linfocitos) |
| Nombre
genérico |
Zidovudina
AZT |
Didanosina
ddI |
Zalcitabina
ddC |
Estavudina
d4T |
Lamivudina
3TC |
Emtricitabina
FTC |
Abacavir
ABC |
Tenofovir
disoproxil fumarato (TDF) |
| Cmax |
1,8
mcg/mL
(6,7 mcM) |
0,9 mcg/mL
(3,8 mcM) |
0,012
mcg/mL
(0,0568 mcM) |
0,85
mcg/mL
(3,79 mcM) |
1,5
mcg/mL
(6,54 mcM) |
1,8
mcg/mL
(7,8 mcM) |
3.0
mcg/mL
(10.7 mcM) |
0,326
mcg/mL
(1.2 mcM) |
| CI50 |
0.061
mcg/mL
(0,23 mcM) |
0.116 mcg/mL
(0,49 mcM) |
0,006-0,1
mcg/mL
(0,03-0,5 mcM) |
0,002-0,9
mcg/mL
(0.0089-4 mcM) |
0,002-0,3
mcg/mL
(0.0087-1.308 mcM) |
0,00032-0,124
mcg/mL
(0,0013-0,5 mcM) |
0.07-1.04
mcg/mL
(0,26-3.7 mcM) |
0,3-1,8
mcg/mL
(1-6 mcM) |
| Penetración
en LCR |
50-85% |
20% |
20% |
40% |
10% |
No
se dispone de datos |
27-33% |
No
se dispone de datos |
| Actividad |
VIH-1,2 |
VIH-1,2 |
VIH-1,2 |
VIH-1,2 |
VIH-1,2
VHB |
VIH-1,2
VHB |
VIH-1,2 |
VIH-1,2
VHB |
| Restricción
dietética |
No |
Sí,
administrar en ayunas |
No |
No |
No |
No |
No |
Sí,
administrar junto con alimentos |
| Nombre
genérico |
Zidovudina
AZT |
Didanosina
ddI |
Zalcitabina
ddC |
Estavudina
d4T |
Lamivudina
3TC |
Emtricitabina
FTC |
Abacavir
ABC |
Tenofovir
disoproxil fumarato (TDF) |
| Metabolización
Excreción |
Glucuronidación
hepática (a AZT-glucurónido)
Renal (15% inalterado) |
Hepática
50%
Renal (50% inalterado) |
Hepática
5-10%
Renal (60% inalterado) y fecal <10% |
Hepática
50%
Renal (50% inalterado) |
Hepática
5-10%
Renal (70% inalterado) |
Hepática
13%
Renal 86% |
Glucuronidación
hepática
Alcohol deshidrogenasa
Renal 83% (2% inalterado) |
Metabolismo
sistémico escaso. TDF (profármaco) es rápidamente hidrolizado a tenofovir
por las esterasas plasmáticas.
70-80% renal inalterado |
| Seguridad
Embarazo (FDA) |
C |
B |
C |
C |
C |
B |
C |
B |
| Efectos
adversos |
Mielosupresión:
anemia macrocítica y/o neutropenia a dosis elevadas
Cefalea
Mareo
Intolerancia gastrointestinal.
Lipodistrofia
Acidosis láctica con esteatosis
Hepática3 |
Pancreatitis
Hiperuricemia
Neuropatía
periférica
Diarrea
Náuseas
Lipodistrofia
Acidosis láctica con esteatosis
Hepática3 |
Neuropatía
periférica
Estomatitis
Pancreatitis
Aumento transaminasas
Lipodistrofia
Acidosis láctica con esteatosis
Hepática3 |
Neuropatía
periférica
Pancreatitis
Lipodistrofia
Acidosis láctica con esteatosis
Hepática3 (mayor incidencia
con estavudina que con otros NRTIs)
Hiperlipidemia |
Intolerancia
digestiva
Cefalea
Fatiga
Dolor abdominal
Lipodistrofia
Acidosis
láctica con esteatosis
Hepática3 |
Cefalea
Intolerancia digestiva
Exantema cutáneo
Elevación CPK
Anemia/neutropenia
Lipodistrofia
Acidosis láctica con esteatosis
Hepática3 |
Hipersensibili-dad
(4%) que, en algunos casos, puede ser mortal.
Lipodistrofia
Acidosis láctica con esteatosis
Hepática3 |
Intolerancia
digestiva
Cefalea
Dolor abdominal
Toxicidad renal: tubulopatía proximal,
hipofosfatemia.
Astenia
Acidosis láctica con esteatosis
Hepática3 |
AUC
: Area bajo la curva; BID: dos veces al día; Cp: Concentración plasmática; EMEA: Agencia Europea del
Medicamento; NRAD: No requiere ajuste de dosis; QD:
una vez al día; TID: tres veces al día. *CombivirÒ:
asociación a dosis fijas de AZT 300 mg y 3TC 150 mg.**TrizivirÒ : asociación a dosis fijas de AZT 300 mg, 3TC 150
mg y abacavir 300 mg. *** Kivexa®: asociación a dosis fijas de abacavir 600
mg y 3TC 300 mg.
1Próxima comercialización.
2El ddI en comprimidos tamponados
debe espaciarse con los siguientes fármacos: amprenavir, cimetidina, ciprofloxacino,
dapsona, digoxina, etambutol, indinavir, isoniacida, itraconazol, ketoconazol,
metronidazol, ofloxacino, propranolol, ribavirina, rifampicina, tetraciclinas.
3
Reacción poco frecuente aunque potencialmente muy grave.
Categorias seguridad embarazo
(FDA): A= ausencia de riesgos para el feto; B= no teratogenicidad
en animales, falta de estudios en humanos; C= no datos de seguridad en embarazadas
y los estudios en animales muestran toxicidad fetal o no se han realizado
y no deben utilizarse dichos fármacos, a menos que el beneficio potencial
supere el posible riesgo fetal.
NOTA: debido a que la información
científica relacionada con los fármacos antirretrovirales se renueva constantemente,
se recomienda consultar la ficha técnica de los fármacos y la información
actualizada ofrecida por las distintas compañías farmacéuticas y las autoridades
sanitarias.
INHIBIDORES DE LA TRANSCRIPTASA INVERSA
NO NUCLEÓSIDOS
| Nombre
genérico |
Nevirapina
(NVP) |
Efavirenz
(EFV) |
| Nombre
comercial |
ViramuneÒ |
SustivaÒ |
| Dosis
recomendada |
200
mg QD x 14 días
seguidas de 200 mg BID |
600
mg QD |
| Presentaciones
comerciales |
comp.
200 mg
Suspensión oral 50 mg/5 mL |
caps.
50, 100 y 200 mg y comp. con cubierta pelicular de 600 mg. |
| Biodisponibilidad
oral |
>
90% |
66%
(aumenta con comida con contenido graso) |
| Cmax |
200
mg/24h : 3,6 mcg/mL
(13,51
mcM)
400 mg/24h: 4,5 mcg/mL
(17 mcM) |
(12,9
mcM)
4,07 mcg/mL |
| Cmin |
1,9
mcg/mL
(7,13 mcM) |
(5,6
mcM)
1,77 mcg/mL |
| CI
50 |
0.0026-0.026
mcg/mL
(0.01-0.1 mcM) |
(CI
90-95) :
0.00014-0.0021 mcg/mL
(0,00046-0.0068 mcM) |
| Actividad |
VIH-1 |
VIH-1 |
| Nombre
genérico |
Nevirapina
(NVP) |
Efavirenz (EFV) |
| Niveles
de LCR |
45% |
69% |
| Vida
media plasmática |
25-30
horas |
40-50
horas |
| Restricción
dietética |
No |
Sí
(tomar con estómago vacio, antes de acostarse) |
| Metabolización
Excreción |
Hepática
CYP3A4>2B6>>2D6
Renal 80% (metab. Glucuronidados; <5 % inalterado)
Heces 10% |
Hepática
CYP3A4, 2B6
Renal 34% (metabolitos, glucuronidado;
< 1% inalterado)
Heces 16-61% |
| Capacidad
de inhibir (reducir el metabolismo de los fármacos metabolizados a través
de estos isoenzimas hepáticos) |
|
CYP3A4,
CYP2C9, 2C19 (in vitro) (Aunque habitualmente predomina el efecto
inductor) |
| Caparidad
de inducir (aumentar el metabolismo de los fármacos metabolizados a
través de estos isoenzimas hepáticos) |
CYP2B6>3A4
(y autoinduce su propio metabolismo). |
CYP3A4
( in vivo; y autoinduce su propio metabolismo) |
| Seguridad
Embarazo (FDA) |
C |
C |
| Efectos
adversos |
Exantema
Aumento de transaminasas y
Hepatitis aguda |
Exantema
Síntomas neuropsiquiátricos
Aumento de las transaminasas
Teratogenicidad en monos
Test de cannabinoides falso-positivo |
AUC : área bajo la curva de concentraciones plasmáticas
frente al tiempo (exposición al fármaco); BID: dos veces al día; Cp:
concentración plasmática;
NRAD: No requiere ajuste de dosis; QD: una vez al
día; TID: tres veces al día.
Categorias
seguridad embarazo (FDA): A= ausencia
de riesgos para el feto; B= no teratogenicidad en animales, falta
de estudios en
humanos; C= no datos de seguridad en embarazadas y los estudios en animales
muestran toxicidad fetal o no se
han realizado
y no deben utilizarse dichos fármacos, a menos que el beneficio potencial
supere el posible riesgo fetal.
NOTA: debido a que la información científica
relacionada con los fármacos antirretrovirales se renueva constantemente,
se recomienda consultar la ficha técnica de los fármacos y la información
actualizada ofrecida por las distintas compañías farmacéuticas y las autoridades
sanitarias.
INHIBIDORES
DE LA PROTEASA- 1ª parte: indinavir, ritonavir, saquinavir, nelfinavir, amprenavir
y fosamprenavir
| Nombre
genérico |
Indinavir |
Ritonavir |
Saquinavir |
Nelfinavir |
Amprenavir |
Fosamprenavir |
| Nombre
comercial |
CrixivanÒ |
NorvirÒ |
InviraseÒ (I)
FortovaseÒ (F) |
ViraceptÒ |
AgeneraseÒ |
(Se
comercializará próximamente) |
| Dosis
Recomendación |
800
mg TID
800 mg + 100 ó 200 mg de RTV BID1
Restricción dietética (en ayunas; sólo
en ausencia de RTV)
Ingesta abundante de líquidos no carbónicos
(mín 1,5 l/día)
Espaciar 1 hora ddI y omeprazol |
100-400
mg BID; 100-200 mg QD usado como potenciador farmacocinético.
600 mg BID (usado como único IP)
Escalada dosis:
Día 1: 300 mg (3,25 mL) BID
Días 3-5: 400 mg (5 mL)
BID
Días 5-7: 500 mg (6,25
mL) BID
Días >7: 600 mg (7,5
mL) BID.
Tomar con alimentos |
SQV
no potenciado: no se recomienda el uso.
SQV potenciado con RTV: se recomienda
utilizar Invirase®/RTV 1000/100 mg BID.
Administrar con alimentos grasos. |
750
mg TID ó
1250 mg BID
Tomar con comida grasa |
Cápsulas:
1200 mg BID solo.
Potenciado con RTV: APV/RTV
600/100 BID ó 1200 mg/200 mg QD
Sol. oral:
900 mg BID
La sol. oral de APV
no puede darse con RTV (posible toxicidad, ya que los excipientes compiten
por la misma via metabólica).
Evitar comidas con alto contenido en
grasas
Espaciar 1 hora ddI y antiácidos |
FOS-APV/RTV
700/100 mg c/12h
Con ó sin alimentos |
| Presentación
comercial |
cáps.
200 y 400 mg |
sol.
oral 80 mg/mL
cáps. 100 mg |
(I-F)
cáps 200 mg |
comp
250 mg
polvo (1 cuch 1g =50 mg de NFV) |
cáps.
50 y 150 mg
sol. oral 15 mg/mL (cáps y sol. oral
no intercambiables) |
comp
700 mg |
| Biodisponibilidad
Oral |
65% |
80% |
4-8%
(F) 16-32% |
20-80% |
³70%
(cápsulas)
sol. oral un 14% menor que las cáps. |
No
hay datos |
| Vida
media plasmática |
1,5-2
horas |
3-5
horas |
(I-F)
1-2 horas |
3,5-5
horas |
9
horas |
7,7
horas |
| Nombre
genérico |
Indinavir |
Ritonavir |
Saquinavir |
Nelfinavir |
Amprenavir |
Fosamprenavir |
| Cmax |
8
mcg/mL
(12,6 mcM) |
11,2
mcg/mL
(15,54 mcM) |
I:
0,243 mcg/mL
(0,32 mcM)
F: 2,0 mcg/mL
(2,61 mcM) |
Pauta
750 mg c/8h:
3 mcg/mL
(4,52 mcM)
Pauta 1250 mg c/12h:
4 mcg/mL
(6 mcM) |
5,36
mcg/mL
(10,60 mcM) |
FOS-APV/RTV
700/100 mg c/12h: 6,08 mcg/mL
FOS-APV/RTV 900/200 mg
c/24h: 7,24 mcg/mL |
| Cmin |
0,15
mcg/mL
(0,25 mcM) |
3,7
mcg/mL (5,13mcM) |
I:
75 ng/mL
F: 216 ng/mL |
Pauta
750 mg c/8h:
Mañana: 1,4 mcg/mL (2.1 mcM)
Noche: 1 mcg/mL (1.5 mcM)
Pauta 1250 mg c/12h:
Mañana: 2.2 mcg/mL ( 3.3 mcM)
Noche: 0.7 mcg/mL (1.05 mcM) |
0,28
mcg/mL (0,554 mcM) |
FOS-APV/RTV
700/100 mg c/12h: 2,12 mcg/mL
FOS-APV/RTV 900/200 mg
c/24h: 1,45 mcg/mL |
| Concentración
inhibitoria |
CI90:
<0,07 mcg/mL
(<0.098 mcM) |
CI90:
<0,1 mcg/mL
(<0.138 mcM) |
CI90:
0,1 mcg/mL
(0.13 mcM) |
CI95:
0.0046-0.13 mcg/mL
(0.007-0.196 mcM) |
CI50:
0,006 mcg/mL (0.012 mcM) , en células
infectadas de forma aguda)
(0,20 mcg/mL (0.41 mcM), en células
infectadas crónicamente) |
| Actividad |
VIH-1.2 |
VIH-1,2 |
VIH-1,2 |
VIH-1,2 |
VIH-1,2 |
| Nombre
genérico |
Indinavir |
Ritonavir |
Saquinavir |
Nelfinavir |
Amprenavir |
Fosamprenavir |
| Metabolización |
CYP3A4>>CYP2D6 |
CYP3A4,
2D6 |
CYP3A4 |
CYP3A4>2C19,2D6>>
posiblemente también 2C9 y 2E1 |
CYP3A4
|
| Capacidad
de inhibir (reducir el metabolismo de los fármacos metabolizados a través
de estos isoenzimas hepáticos) |
CYP3A4 |
CYP3A4>
CYP2D6 |
Inhibidor
débil del CYP3A4 |
CYP3A4
Inhibidor débil de CYP2C19, 2D6 y 1A2
(poco probable que cause interacciones importantes a este nivel) |
|
| Caparidad
de inducir (aumentar el metabolismo de los fármacos metabolizados a
través de estos isoenzimas hepáticos) |
|
CYP3A4
(aunque habitualmente predomina el efecto inhibidor), CYP1A2, CYP 2C9,
glucuroniltransferasa. |
|
|
|
| Seguridad
Embarazo (FDA) |
C |
B |
B |
B |
C |
| Efectos
Adversos |
Nefrolitiasis
Intolerancia G-I.
Hiperbilirrubinemia
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible aumento del sangrado en hemofílicos |
Intolerancia
G-I
(vómitos, diarrea)
Parestesias orales
Hepatitis
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible aumento del sangrado en hemofílicos |
Intolerancia
G-I
(diarrea)
Cefalea
transaminasas
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible aumento del sangrado en hemofílicos |
Diarrea
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible aumento del sangrado en hemofílicos |
Intolerancia
G-I
(diarrea, vómitos)
Exantema
Cefalea
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible aumento del sangrado en hemofílicos |
AUC: área bajo la curva; BID: dos veces al día;
Cp: concentraciones plasmáticas; EMEA: Agencia Europea del Medicamento;
F: Fortovase®; I: Invirase®; IT: interacción; NRAD:
no requiere ajuste de dosis; NS: no significativa; QD:una vez
al día.
1 Pauta no autorizada por la EMEA.
Categorias seguridad embarazo (FDA): A= ausencia
de riesgos para el feto; B= no teratogenicidad en animales, falta de estudios
en humanos; C= no datos de seguridad en embarazadas y los estudios en animales
muestran toxicidad fetal o no se han realizado y no deben utilizarse dichos
fármacos, a menos que el beneficio potencial supere el posible riesgo fetal.
NOTA: debido a que la información científica
relacionada con los fármacos antirretrovirales se renueva constantemente,
se recomienda consultar la ficha técnica de los fármacos y la información
actualizada ofrecida por las distintas compañías farmacéuticas y las autoridades
sanitarias.
INHIBIDORES DE LA PROTEASA- 2ª parte:
lopinavir/ritonavir, atazanavir, tipranavir
| Nombre
genérico |
Lopinavir/
Ritonavir |
Atazanavir |
Tipranavir |
| Nombre
comercial |
Kaletra® |
Reyataz
® |
(Se
comercializará próximamente) |
| Dosis
Recomendación |
400/100
mg BID
Con EFV o NVP: 533/133 mg (4 cápsulas) BID
Tomar con comida |
300/100
mg c/24h ó 400 mg c/24h1
Tomar con comida |
TPV/RTV
500-1250/200-100 mg c/12h
Tomar con comida |
| Presentación
comercial |
cáps
133/33 mg
sol. oral 80/20 mg/mL |
cáps
100, 150 y 200 mg |
cáps
250 mg |
| Biodisponibilidad
Oral |
70%
(no determinado en humanos) |
Los
alimentos aumentan entre un 35 y un 70% los niveles plasmáticos. |
Los
alimentos aumentan dos veces el AUC de TPV. |
| Vida
media plasmática |
5-6
horas |
5-8
horas |
6
horas |
| Cmax |
10
mcg/mL ABT-378
(15.9 mcM) |
--- |
--- |
| Cmin |
5,16
mcg/mL ABT-378 (8.2 mcM) |
--- |
32
mcM (TPV/RTV 500/200 mg c/12h).
67 mcM (TPV/RTV 1200/200
mg c/12h). |
| Concentración
inhibitoria |
50:0.062
mcg/mL
(0.1 mcM) |
50:0.002-0.004
mcg/mL
(2.6 - 5.3 nM)
90: 0.007-0.012 mcg/mL
(9-15 nM) |
0,16-0,2
mcM (aunque, debido a su elevada unión a prot plasmáticas, debería alcanzar
entre 0,5 y 1 mcM para mostrar actividad antiviral). |
| Actividad |
VIH-1,2 |
VIH-1 |
VIH-1,2 |
| Nombre
genérico |
Lopinavir/
Ritonavir |
Atazanavir |
Tipranavir |
| Metabolización |
|
CYP3A4 |
CYP3A4 |
| Capacidad
de inhibir (reducir el metabolismo de los fármacos metabolizados a través
de estos isoenzimas hepáticos) |
CYP3A4>>
CYP2D6 (sin embargo no parece que a las concentraciones alcanzadas en
clínica tenga un efecto inhibidor importante sobre este último) |
CYP3A4
UDP-glucuroniltransferasa 1A1 |
|
| Caparidad
de inducir (aumentar el metabolismo de los fármacos metabolizados a
través de estos isoenzimas hepáticos) |
CYP3A4,
CYP2C19, CYP2C9
Glucuronoconjugación
(y autoinduce su propio metabolismo) |
|
CYP3A4
|
| Seguridad
Embarazo (FDA) |
C |
B |
No
hay datos |
| Efectos
Adversos |
Intolerancia
G-I
(vómitos, diarrea)
Cefalea
Astenia
transaminasas
Hiperglicemia
Dislipemia
Lipodistrofia
Posible aumento del sangrado en hemofílicos |
Hiperbilirrubinemia
Intolerancia GI
(diarrea)
Cefalea
Los estudios disponibles a las 48 semanas
no muestran alteraciones lipídicas relevantes
Posible aumento del sangrado en hemofílicos |
Intolerancia
GI
(diarrea)
Alteraciones SNC (vértigo, dificultad
de concentración, enlentecimiento, cambios de humor).
En combinación con RTV, aumento de
triglicéridos y transaminasas. |
AUC: área bajo la curva; BID: dos veces al día;
Cp: concentraciones plasmáticas; F: Fortovase®; I: Invirase®;
IT: interacción; NRAD: no requiere ajuste de dosis; NS:
no significativa; QD:una vez al día.
1 Esta dosis no está autorizada por la EMEA. Sólo para
pacientes naive que no toleren atazanavir/ritonavir 300/100 mg c/12h.
Categorias seguridad embarazo (FDA): A= ausencia
de riesgos para el feto; B= no teratogenicidad en animales, falta de estudios
en humanos; C= no datos de seguridad en embarazadas y los estudios en animales
muestran toxicidad fetal o no se han realizado y no deben utilizarse dichos
fármacos, a menos que el beneficio potencial supere el posible riesgo fetal.
NOTA: debido a que la información científica
relacionada con los fármacos antirretrovirales se renueva constantemente,
se recomienda consultar la ficha técnica de los fármacos y la información
actualizada ofrecida por las distintas compañías farmacéuticas y las autoridades
sanitarias.
INHIBIDORES DE LA FUSIÓN
Nombre
genérico |
Enfuvirtide
(T-20) |
| Nombre
comercial |
Fuzeon®
|
| Dosis
recomendada |
90
mg c/12h s.c. |
| Presentaciones
comerciales |
|
| Cmax |
4.59
mcg/mL |
| Cmin |
2,6
– 3,4 mcg/mL |
| CI
50 |
0,259
mcg/mL |
| Actividad |
VIH-1 |
| Biodisponibilidad
|
80%
(vía s.c.) |
| Vida
media plasmática |
3.8h |
| Metabolización
Excreción |
Catabolismo
en sus aminoácidos constituyentes, que se reciclan
No hay datos |
| Seguridad
Embarazo (FDA) |
No
hay datos |
| Efectos
adversos |
Reacciones
locales leve-moderadas en el punto de inyección, dolor de cabeza y fiebre. |
NOTA: debido a que la información científica
relacionada con los fármacos antirretrovirales se renueva constantemente,
se recomienda consultar la ficha técnica de los fármacos y la información
actualizada ofrecida por las distintas compañías farmacéuticas y las autoridades
sanitarias.
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DHHS Adultos, Abr. 2005
